抗抑郁药分类及作用机制 抗抑郁药物分类
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抗抑郁药是指一组主要用于治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。你知道什么是抗抑郁药吗?以下是小编为您整理的抗抑郁药分类的相关内容。我希望它对你有用!
单胺氧化酶
异丙肼是20世纪50年代出现的第一种抗抑郁药。异丙肼原是一种抗结核药,由于多说、多动、失眠、快乐等中枢兴奋作用,于1957年试用于抑郁症患者并取得成功。动物实验证实,由于可逆利血平而引起的冷漠和少动,脑单胺含量增加。推测中枢兴奋和抗抑郁的作用是由于大脑单胺氧化酶抑制单胺降解减少,突解间隙单胺含量增加。因此,它提示了动物行为与大脑单类递质之间的关系,具有重要的理论和实践意义,为精神药理学和精神疾病的原因研究奠定了基础。
异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾经被广泛使用,很快就被淘汰了,因为它们与一些食物和药物相互作用,导致严重的不良反应,如高血压危象和急性黄肝萎缩。
新一代半日受氧化酶抑制剂出现在20世纪80年代末,即可逆性单胺氧化酶亚型(MAO-A)抑郁剂,其特点是1对MAO-A对另一种同功酶有很高的选择性MAO-B食物中的酷胺仍然可以降解,从而降低高血压危象的风险。2对MAO-A抑制是可逆的,酶的活性只能在8-10小时内恢复,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周,从而降低了与食物相互作用的风险。氯贝胺是主要产品吗?剂量为150-450mg/d,分次服。据说疗效相当于三环抗抑郁药。
虽然比老半日胺氧化酶抑制剂更安全,但仍应注意低血压和潜在食物和药物之间的相互作用,一般不作为首选药物。
三环类
以丙咪嗪为代表的单胺氧化酶抑制剂后的另一种抗抑郁药。
它的化学结构与氯丙嗪相似,认为它可能是一种新的抗精神病药物,但临床试验结果出乎意料。该药物对精神分裂症无效,但可以改善抑郁情绪。在未来,大量的双盲安慰剂研究证实,它已经取代了单胺氧化酶抑制剂,成为治疗抑郁症的首选,垄断了抗抑郁药市场30年。
除丙咪嗪外,还有阿米替林、多焦平和氯丙咪嗪。虽然马普替林是四环结构,但其药理作用与三环抗抑郁药一致。三环抗抑郁药的适应症是各种抑郁症,有效率约为70%-80%,起效时间为1-2周,剂量范围为50-250mg/d,慢慢加量,分次服。由于镇静作用强,晚上剂量要大一些。丙咪嗪和阿米替林的治疗范围为50-250ng/ml。
三环抗抑郁药临床应用时间最长,药理作用研究最充分。简而言之,主要药理作用是:1阻滞单胺递质(主要是肾上腺素和5-HT)再次摄入,使突触间隙单受含量增加而产生抗抑郁作用。2.阻断各种递质受体与治疗无关,但它是许多不良反应的主要原因,如阻断乙酰胆碱M受体、口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加重、记忆功能障碍;阻断肾上腺素a1受体可能出现降压、体位性低血压、头晕和反射性心动过速;阻塞组胺H1受体,能增强中枢抑制剂,镇静、嗜睡,增加体重,降低血压;阻塞多巴胺D2受体可出现锥体外系症状和内分泌变化。
抗抑郁药副作用严重的,应减少、停药或换用其他药物。一般不提倡两种以上抗抑郁药的联合使用。由于该病复发率高,症状缓解后应维持4-6个月,以巩固疗效,防止复发。
大多数药店买不到上述药物。他们只能在正规医院买。妈富隆不会导致抑郁症.
新型药物
选择性5-HT再次服用抑制药(SSRI)是新型抗抑郁药。自20世纪70年代以来,已开发出氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰等几十种临床药物。这类药物镇静作用小,不损害精神运动功能,对心血管和自主神经系统功能影响小。这类药物还具有抗抑郁和抗焦虑的双重作用,主要用于大脑5-HT减少抑郁。
抗抑郁药是一种反映消除病理抑郁症和改善情绪的精神药物。它不同于精神振奋剂,它只能消除病理抑郁症,而不能改善正常人的情绪。有三种临床用途。
(1)三环抗抑郁药(tricyclicantidepressants,TCA):丙咪嗪是常用药物(imipramine)、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine),氯丙咪嗪(Chlorimipramine)治疗剂量为50~200mg/d。主要适用于内因性抑郁等疾病。也可用于治疗疾病和惊恐发作。严重心脏、肝脏、肾脏疾病和青光眼患者,老年人、孕妇、前列腺肥大和癫痫患者应谨慎使用。
TCA抗抑郁机制尚未TCA阻断胺泵,减少突触前膜对生物胺的回收,特别是减少去甲腺素(NE)和5-羟色胺(5)—HT)突触后受体部位神经递质浓度增加,起到抗抑郁作用。
TCA镇静作用最早出现,其次是饮食和行为的进步,一般在2~4周后出现情绪改善。在应用过程中,采用剂量增加法,在达到治疗效果后,继续应用治疗剂量4~6周,然后减少到6个月。
TCA副作用常见于外周性抗胆碱能副作用,如口干、便秘、视力模糊、排尿困难、体位性低血压、老年患者尿潴留、肠麻痹等。对血压和心脏毒性的影响较大,可引起心肌损伤,应密切观察心律和心电图的变化。还有副作用,如躁狂、手部震颤和抗胆碱性妄想。
(二)单胺氧化酶抑制剂(monoamineoxidaseinhibitor,MAOI)它是最早的抗抑郁药,主要通过抑制单胺氧化酶(MAO),减少中枢神经系统中单胺递质的破坏,增加突触间隙的浓度,改善情绪。MAOI副作用多,抗抑郁效果不如TCA,在过去的20年里,它逐渐被接受TCA取代。
从15岁开始,常用的药物有苯乙肼(肼)mg从每天两次开始,量逐渐增加,最高日量为75mg;超苯环丙胺日剂量为10~30mg。在治疗过程中,应注意观察其抗胆碱能副作用和对肝脏的损害,避免心血管、肝、肾疾病。服药期间不宜食用含酷胺较高的食物(如奶酪、鸡肝、啤酒等),否则容易出现高血压危象。MAOI医务人员应警惕并提醒患者注意与许多药物或食物的互动。
一般不与TCA合用,如需重用TCA时,应先停用MAOI两周后,开始服用TCA。
(三)四环抗抑郁药(tetracyclica)麦普替林麦普替林(maprotiline)疗效与TCA相似,但具有效果快、副作用少、抗抑郁谱广等优点。由于对心脏毒性小,患者对药物的耐受性好,更适合老年人或患有心血管疾病的抑郁症患者。
用药方法同TCA,最高日量为200mg。
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